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레플루노마이드, 새로운 피리딘 합성 저해
[ 2000년 11월 22일 14시 36분 ]
새로운 항류마티스약인 주요 작용기전은 새로운(de novo) 피리딘 합성을 저해하는 것으로 보인다.

2상 임상과 3상 임상시험에서 레플루노마이드(leflunomide)는 류마티스 관절염 환자를 대상으로 1, 2차 측정결과 증상을 개선시킨 것으로 나타났다.

치료용량으로 적합한 저용량에서는 레플루노마이드의 활성대사물질인 A77 1726은 가역적으로 dihydroorotate dehydrogemase(DHODH)를 억제하는데 이 효소는 피리미딘의 de novo 합성의 속도결정단계에서 작용한다.

활성화된 림포사이트는 다른 세포와는 달리 증식기간 동안 8배 정도 피리미딘 풀(pool)을 확장하는 반면, 퓨린 풀은 단지 2배 증가한다. 따라서 이런 수요를 충족시키기 위해서는 림포사이트는 다른 합성경로나 새로운(de novo) 경로를 이용해야 한다.

A77 1726에 의한 DHODH의 억제는 림포사이트가 DNA합성을 도와줄 충분한 피리미딘의 축적을 억제한다.

고용량에서 A77 1726은 세포주기에서 G0/G1상의 T세포와 B세포의 조기 신호를 담당하는 타이로신 카이네이즈(tyrosine kinase)를 저해한다.

최근 입증된 것은 A77 1726의 소염효과는 T 림포사이트/모노사이트 접촉 활성화에서 이들 억제제에 대한 인터루킨-1과 종양괴사인자(TNF) 선택성을 저해하는 것과 관련이 있는 것으로 보인다는 것이다.

또한 A77 1726은 염증성 물질에 의해 자극될 때 강력한 염증 매개자인 nuclear factor B의 활성화를 억제하는 것이 나타났다.

SOURCE : Annals of the Rheumatic Diseases 2000;59:841-849
윤의경기자 ekyeun@dailymedi.com
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