데일리메디 RSV에 탁월한 첫 경구활성제 등장 예고

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RSV에 탁월한 첫 경구활성제 등장 예고


[ 2004년 03월 09일 10시 16분 ]

브리스톨-마이어스 스퀴브社의 연구팀이 RSV(respiratory syncytial virus)를 억제하는 경구활성 약물을 개발했다.

현재 RSV 치료제로 승인 받은 유일한 약제는 분무용 리바비린(aerosolized ribavirin, 상품명 Virazole). 그러나 이 약제는 투여경로 등에 문제점이 있어 사용이 제한적이라는 지적이다.

BMS社의 마크 크리스털 박사는 최근 몇 년간 많은 융합억제제(fusion inhibitor)들이 RSV에 대한 활성이 있다고 했지만 그 중 어떤 물질도 경구투여에 적합하지 않았다고 밝혔다.

크리스털 박사팀은 스퀴브의 특허물질 라이브러리를 검색한 후 일련의 소분자 RSV억제제를 확인했다. 그 중 BMS-433771라고 이름 붙여진 물질이 경구투여가 가능한 약동학적 특성으로 특히 유망한 것으로 나타났다.

이 연구팀은 배양 및 쥐 감염 모델에서 RSV 복제를 억제하는 BMS-433771의 능력을 조사했다고 Antimicrobial Agents and Chemotherapy 최신호에 보고했다.

그에 따르면 배양에서 BMS-433771은 임상적으로 다양한 RSV 분리주에 대해 탁월한 효능을 보여주었다. 이 약제는 초기 바이러스가 진입하는 단계와 후기 합포체가 형성되는 과정에서 지질막 융합을 차단함으로써 작용하는 것으로 추정됐다.

일부 바이러스 균주가 BMS-433771에 저항성을 나타냈는데, 연구팀은 그 융합단백에 있는 F1 서브유닛의 단일 아미노산 변이가 바이러스 저항에 관련돼 있음을 규명했다.

RSV에 감염된 쥐에서 BMS-433771로 치료했을 때 쥐의 폐에서 바이러스가 극적으로 감소했다. 사실상 대부분의 쥐에서 RSV가 검출되지 않았던 것이다.

연구팀은 "BMS-433771은 작용기전과 시험관내 효능, 선택성, 생체내 경구 유효성 등으로 인해 임상 평가에 적합한 새로운 소분자 항바이러스제"라고 결론졌다.

<참고: Antimicrob Agents Chemother 2004;48:413-422>