Áö³ 2016³â 8¿ù ·Î½´ Á¦³ÙÅØ¿¡ ¶óÀ̼±½º ¾Æ¿ôµÈ º§¹Ù¶óÆä´ÕÀº RAF ¹× RAS¸¦ ¾ïÁ¦ÇÏ´Â °æ±¸¿ë Ç¥Àû Ç×¾ÏÁ¦´Ù. º§¹Ù¶óÆä´ÕÀº ÀüÀÓ»óÀ» ÅëÇØ BRAF º¯ÀÌ Èæ»öÁ¾ ¸ðµ¨¿¡¼ ¿ì¼öÇÑ È¿´ÉÀÌ ³ªÅ¸³µ´Ù.
¾à¹° Ç÷°ü-³ú À庮(BBB)¿¡ ³ôÀº Åõ°úµµ¸¦ ³ªÅ¸³¿À¸·Î½á ³úÀüÀÌ Èæ»öÁ¾ ¸ðµ¨¿¡¼ ´ëÁ¶±º ´ëºñ ¿ì¼öÇÑ Á¾¾ç ¼ºÀå ¾ïÁ¦ ¹× »ýÁ¸ ±â°£ ¿¬ÀåÀÇ Ä¡·á È¿°ú°¡ È®ÀεƴÙ.
HM43239´Â ±Þ¼º°ñ¼ö¼º¹éÇ÷º´À» À¯¹ßÇÏ´Â FLT3(FMS-like tyrosine kinase) µ¹¿¬º¯ÀÌ¿Í SYK(ºñÀå Æ¼·Î½Å Ű³ª¾ÆÁ¦)¸¦ ÀÌÁß ¾ïÁ¦ÇÏ´Â ±âÀüÀ¸·Î Â÷¼¼´ë ±Þ¼º°ñ¼ö¼º¹éÇ÷º´ Ä¡·áÁ¦·Î ±â´ëµÇ´Â Çõ½Å½Å¾à Èĺ¸¹°ÁúÀÌ´Ù.
À̹ø ÇÐȸ¿¡¼ HM43239ÀÇ ÀÛ¿ë ¸ÅÄ¿´ÏÁò°ú °·ÂÇÑ ¾Ï¼¼Æ÷ Áõ½Ä ¾ïÁ¦ È¿°ú¸¦ È®ÀÎÇÑ ÀüÀÓ»ó °á°ú¸¦ ¹ßÇ¥Çϰí, ±âÁ¸ Ä¡·áÁ¦¿¡ ÀÇÇÑ ³»¼ºÀ» ±Øº¹ÇÒ ¼ö ÀÖ´Â °¡´É¼ºÀ» Á¦½ÃÇß´Ù.
¾Ç¼º ¸²ÇÁÁ¾°ú °°Àº Ç÷¾×¾ÏÀº ¹°·Ð ´Ù¾çÇÑ °íÇü¾ÏÀ» À¯¹ßÇÏ´Â È¿¼ÒÀÇ ÀÏÁ¾ÀÎ EZH2, EZH1À» µ¿½Ã¿¡ ÀúÇØÇÏ´Â HM97662 ÀüÀÓ»ó °á°úµµ °ø°³µÆ´Ù. ¹ßÇ¥¿¡ µû¸£¸é Ä¡·á È¿°ú»Ó¸¸ ¾Æ´Ï¶ó ³»¼º ±Øº¹ °¡´É¼ºµµ ÀÖ¾ú´Ù.
Çѹ̾àǰÀº »õ·Î¿î ±âÀüÀÇ Ç×¾Ï Çõ½Å½Å¾à°ú ¸é¿ªÇ×¾ÏÁ¦ µî ½Å±Ô °³¹ß ÁßÀÎ Ç׾Ͻžà 2Á¾µµ ÇÔ²² °ø°³Çß´Ù.
¾Æµ¥³ë½Å »ïÁß ±æÇ× ¸é¿ªÇ×¾ÏÁ¦ÀÎ HM87277Àº ÀüÀÓ»ó ¿¬±¸¸¦ ÅëÇØ ½Åü ¸é¿ªÃ¼°èÀÇ ÁÖÃàÀ» ÀÌ·ç´Â T¼¼Æ÷ Ȱµ¿ Áõ°¡¿Í ¾Ï¼¼Æ÷ Áõ½Ä, Ç÷°ü ½Å»ý, ÀüÀÌ¿¡ °ü¿©ÇÏ´Â ½ÅÈ£Àü´Þ ¾ïÁ¦ È¿°ú¸¦ º¸¿©Áá´Ù. µ¿¹°¸ðµ¨¿¡¼ HM87277°ú ¸é¿ª°ü¹®¾ïÁ¦Á¦ º´¿ë Åõ¿© ½Ã Ź¿ùÇÑ Ç×¾ÏÈ¿°úµµ ³ªÅ¸³µ´Ù.
LSD1 ÀúÇØÁ¦ÀÎ HM97346À» ÅëÇØ ¹ÌÃæÁ· ¼ö¿ä°¡ Å« ¼Ò¼¼Æ÷Æó¾Ï°ú ±Þ¼º°ñ¼ö¼º¹éÇ÷º´ÀÇ »õ·Î¿î Ä¡·á °¡´É¼ºÀ» È®ÀÎÇß´Ù. LSD1Àº À¯ÀüÀÚÀÇ ¹ßÇöÀ» Á¶ÀýÇÏ°í ´Ù¾çÇÑ ¾ÏÁ¾¿¡¼ ºñÁ¤»óÀûÀ¸·Î °ú¹ßÇöµÇ´Â °ÍÀ¸·Î º¸°íµÆ´Ù.
À̹ø ¿¬±¸¿¡¼ HM97346¿¡ ÀÇÇÑ ±Þ¼º°ñ¼ö¼º¹éÇ÷º´ Á¾¾ç¼¼Æ÷ »ç¸ê À¯µµ¿Í ¹éÇ÷º´ ºÐÈ ¸¶Ä¿ÀÎ CD86 ¹ßÇö Áõ°¡¸¦ È®ÀÎÇß´Ù.
ÆÄÆ®³Ê»ç ½ºÆåÆ®·³Àº ÇѹÌÀÇ Çõ½Å Ç×¾Ï½Å¾à ‘Æ÷Áö¿ÀƼ´Õ’ Ãß°¡ ÀÓ»ó µ¥ÀÌÅ͸¦ ¹ßÇ¥Çß´Ù. ÀÌ ¿¬±¸´Â °ú°Å Ä¡·á ¿©ºÎ¿Í °ü°è¾øÀÌ EGFR ¶Ç´Â HER2 Exon 20 »ðÀÔ º¯À̸¦ µ¿¹ÝÇÑ ºñ¼Ò¼¼Æ÷Æó¾Ï ȯÀÚ¸¦ ´ë»óÀ¸·Î Çß´Ù.
1ÀÏ 2ȸ ¿ë¹ýÀ¸·Î Æ÷Áö¿ÀƼ´ÕÀ» Åõ¿©ÇÑ °á°ú, ³»¾à¼ºÀÌ °³¼±µÆ°í 1ÀÏ 1ȸ ¿ë¹ý(QD)°ú ºñ±³Çؼµµ º¹¿ë Áß´ÜÀ²ÀÌ °¨¼ÒÇß´Ù. 3µî±Þ ÀÌ»ó ºÎÀÛ¿ëÀÌ Áö¼ÓÀûÀ¸·Î ÁÙ¾úÀ¸¸ç, Ç×Á¾¾ç È¿°ú Ȱ¼ºÈµµ È®ÀεƴÙ.
Çѹ̾àǰ ±Ç¼¼Ã¢ »çÀåÀº “¸Å³â ¸ÅÃâ¾×ÀÇ 20%¸¦ R&D¿¡ ÁýÁß ÅõÀÚÇØ ±Û·Î¹ú Çõ½Å½Å¾à °³¹ß¿¡ ÃÖ¼±À» ´ÙÇϰí ÀÖ´Ù”¸ç “À̹ø AACR¿¡¼ ¹ßÇ¥µÈ Ç×¾Ï ºÐ¾ß Çõ½Å ÆÄÀÌÇÁ¶óÀÎÀº Çѹ̾àǰ ¹Ì·¡°¡Ä¡¸¦ ¹à°Ô Çϰí, ÇѹÌÀÇ °·ÂÇÑ ¼ºÀ嵿·ÂÀ¸·Î ÀÚ¸®¸Å±èÇÒ ¼ö ÀÖÀ» °ÍÀ¸·Î È®½ÅÇÑ´Ù”°í ¸»Çß´Ù.